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科学大讲堂 | Patrick Y. S. Lam talks about Small-Molecule Drug

10月23日,巴鲁克斯·布隆伯格研究所杰出教授Patrick Y. S. Lam应邀做客理学院第131期科学大讲堂,为我校师生分享题为“From World's Best-Selling Small-Molecule Drug (Eliquis) to a Powerful Chinese Name Reaction (Chan-Lam-Coupling)”的报告。讲座由化学系助理教授贾铁争主持。

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血栓是发达国家中最常见的死亡疾病之一。Warfarin作为一款抗血栓药物已使用约60年,在使用过程中会出现其他的症状,因此科研人员迫切研制出一种安全性更高的新型抗血栓药物。Xa因子处于凝血级联的内源和外源途径的交汇处。临床前数据表明,阻断FXa是一种有效的抗凝方法,具有更高的安全性。利用基于结构的药物设计工具、重点筛选和ADME-T创新,Patrick Y. S. Lam研究团队发现了一类新型、有效、选择性和口服生物可利用的Xa因子抑制剂,最终开发出Eliquis/Apixaban,目前已成为世界上最畅销的小分子药物。

2015年,研究团队获得了美国化学学会化学英雄奖,以表彰其成功的商业化,造福人类福祉。在Eliquis的合成过程中,Patrick Y. S. Lam与Dominic M. T. Chan、David A. Evans同时发现了强大的Chan-Evans-Lam偶联反应,即铜介导的硼酸与杂环化合物间的C-X键交叉偶联反应。该反应是获得诺贝尔化学奖的Suzuki-Miyaura反应形成C-C键的有效补充。讲座中,他与在场师生讨论了该反应的机理以及目前关于Chan-Lam偶联反应的新发现。

在问答互动环节中,现场师生就Chan-Lam偶联的发现、铜催化的机理以及药物研发的过程等方面踊跃提问,Patrick Y. S. Lam进行了详细解答。

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讲座最后,化学系教授徐明华为Patrick Y. S. Lam颁发了科学大讲堂荣誉证书。