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科学大讲堂 | 秦勇教授畅谈“复杂天然产物和天然药物的全合成”

2月27日,四川大学华西药学院院长秦勇教授应邀作客理学院第101期科学大讲堂,为我校师生带来题为“复杂天然产物和天然药物的全合成”的专题讲座。讲座由俄罗斯工程院外籍院士、理学院副院长、化学系讲席教授张绪穆主持。

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秦勇作讲座

讲座中,秦勇首先介绍了天然产物全合成在基础研究和应用研究上的重要意义,并指出合成效率问题是天然产物全合成领域的核心问题,发展目标导向的创新合成方法和策略是解决这一核心问题的关键。接着,秦勇简单介绍了自己20年来在吲哚生物碱、二萜生物碱等天然产物全合成中的研究进展和研究成果在国内外所产生的影响。他在天然产物全合成基础研究领域的进展主要为:一是基于环丙烷化CRI合成策略合成5种骨架类型的10个吲哚生物碱;二是可见光催化的自由基串联环化反应在天然产物集成合成中的应用;三是基于去芳香化/D-A环加成反应策略合成8种骨架类型的二萜生物碱。

随后,秦勇以丰富的案例对团队在天然药物的工业全合成的研究进展进行了详细、生动有趣的介绍。例如,奥利司他是罗氏公司开发的唯一非处方减重药,秦勇团队对该药的传统生产工艺和技术瓶颈进行了详细的分析,然后介绍了他们所发展的奥利司他7步简洁合成工艺、从实验室到工厂的开发过程和产业化情况;磺达肝葵钠是一个非常重要的小分子抗凝血药物,过去原料药国际售价约为1000万每公斤,他率领团队通过模块化合成方法,使用非金属糖苷化试剂,中间体的结晶纯化工艺等策略实现了磺达肝葵钠的工业化合成,生产成本降低了近10倍;吗啡类药物是一类临床上不可或缺重要镇痛药,秦勇模拟吗啡的生源合成路径,开发了吗啡的2代合成路线。第二代合成方法以非占位的去芳香化氧化偶联方法为关键步骤,极大地提高了吗啡类药物的合成效率,综合成本显著低于传统的种植、提取、半合成的生产方式。

在问答互动环节中,现场师生就天然产物全合成方面踊跃提问,秦勇一一进行了详细解答。

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张绪穆为秦勇颁发荣誉证书

讲座结束后,张绪穆为秦勇颁发理学院科学大讲堂荣誉证书。

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